La alternativa sintética a las GnRH naturales.
Actividad elevada y prolongada en el tiempo
DALMARELIN es una solución acuosa inyectable de Lecirelina, análogo sintético de acción prolongada de la hormona polipeptídica hipotalámica GnRH, que determina la liberación de las hormonas gonadotróficas LH y FSH desde la parte anterior de la hipófisis.
La lecirelina se diferencia de la hormona natural (que es un decapéptido) por la sustitución de la glicina en posición 6 por la D-ter-leucina y por sustitución de la Glicina en posición 10 con un grupo etilamina altamente lipófilo; por lo cual la lecirelina es un nonapéptido.
Por la diferencia estructural con la GnRH, la Lecirelina presenta una mayor persistencia a nivel de los receptores hipofisarios específicos de hasta de 240 minutos, respecto a los 90 minutos de la hormona natural.
La acción fisiológica de las gonadotrofinas consiste en estimular la maduración del folículo, inducir la ovulación y la formación del cuerpo lúteo a nivel ovárico, por lo tanto DALMARELIN está indicado en caso de escasa fertilidad por falta o retardo de maduración del folículo y ovulación, a causa de la insuficiente excreción de FSH y LH de parte de la hipófisis. Mientras la inoculación de gonadotrofina determina aporte exógeno no fisiológicamente controlada, la administración de DALMARELIN induce secreción de gonadotrofina hipofisaria controlable por el organismo a través de mecanismo de feedback negativo.
Administrada por vía intramuscular, la Lecirelina, se absorbe rápidamente e igualmente veloz resulta la eliminación plasmática a diferencia de la acción hormonal que se mantiene por varias horas por la elevada persistencia de los enlaces a los receptores.
El GnRH-análogo se acumula principalmente a nivel hepático, renal e hipofisario y en estos sitios, es metabolizado por acción enzimática, dando lugar a la formación de compuestos privados de actividad farmacológica, para luego ser excretados con la orina.